治療高脂血癥的藥物有哪些呢,說到這個問題很多人都不太了解,高脂血癥是指血脂水平過高,可直接引起一些嚴重危害人體健康的疾病,如動脈粥樣硬化、冠心病、胰腺炎等,血脂代謝發(fā)生紊亂;脂肪代謝或轉(zhuǎn)運異常;血漿中一種或幾種脂質(zhì)濃度過低;各種脂蛋白含量高于同齡正常值者均稱高脂血癥,下面專家介紹治療高脂血癥的常用藥物。
1、辛伐他汀(Simvastatin舒降之,ZOCOR,辛可,Simcor,京必舒新)
為羥甲戊二酰輔酶A(HMG-CoA)還原酶抑制劑,能降低正常及升高的低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)的濃度。其機制主要包括:降低VLDL膽固醇的濃度,誘導LDL受體,導致LDL膽固醇的減少并增加LDL-C的分解代謝。辛伐他汀治療期間,載脂蛋白B(apoB)的水平也顯著下降。由于每個LDL微粒含有一分子的apoB,而且apoB也很少會出現(xiàn)在其他的脂蛋白中,這也提示了辛伐他汀不僅能使膽固醇從LDL中丟失,同時還能降低循環(huán)中的LDL微粒的濃度。此外,辛伐他汀能升高高密度脂蛋白固醇(HDLC)的濃度和降低血漿甘油三酯(TG)。這些均可以導致總膽固醇/HDL-C及LDL-C/HDL-C的降低。
2、洛伐他汀(Lovastatin樂福欣,欣露,艾樂汀)
在體內(nèi)競爭性地抑制膽固醇合成過程中的限速酶羥甲戊二酰輔酶A還原酶,使膽固醇的合成減少,也使低密度脂蛋白受體合成增加,主要作用部位在肝臟,結(jié)果使血膽固醇和低密度脂蛋白膽固醇水平降低,由此對動脈粥樣硬化和冠心病的防治產(chǎn)生作用。本品還降低血清甘油三酯水平和增高血高密度脂蛋白水平。
3、氟伐他汀(Fluvastatin來適可,Lescol)
是一個全合成的降膽固醇藥物,為羚甲基戊二酞輔酶A(HMG一CoA)還原酶抑制劑,可將HMG一CoA轉(zhuǎn)化為3一甲基一3,5一二羥戊酸。本品的作用部位在肝臟,具有抑制內(nèi)源性膽固醇的合成,降低肝細胞內(nèi)膽固醇的含量。刺激低密度脂蛋白(LDL)受體的合成,提高LDL微粒的攝取降低血漿總膽固醇濃度的作用。
4、普伐他汀(Pravastatin美百樂鎮(zhèn),Mevalotin,普拉固,Pravachol)
為3-羥基3-甲基戊二酰輔酶A還原酶(HMG-CoA還原酶)的競爭性抑制劑,HMG-CoA還原酶是膽固醇生物合成初期階段的限速酶,本藥可逆性地抑制HMG-CoA還原酶,從而抑制膽固醇的生物合成。本藥從兩個方面發(fā)揮其降血脂作用,第一是通過可逆性抑制HMG-CoA還原酶的活性,使細胞內(nèi)膽固醇的量有一定程度的降低,導致細胞表面低密度脂蛋白(LDL)受體數(shù)的增加,從而加強了由受體介導的LDL-C的分解代謝及血液中LDL-C的清除;第二是通過抑制LDL-C的前體-極低密度脂蛋白(VLDL-C)在肝臟中的合成,從而抑制LDL-C的生成。
5、阿托伐他汀(Atorvastatin立普妥,Lipitor,阿樂)
是HMG-CoA還原酶的一選擇性、競爭性抑制劑,HMG-CoA還原酶為一限速酶,該酶將3-羥基-3-甲基-戊二酰基輔酶A轉(zhuǎn)化為甲羥戊酸(包括膽固醇在內(nèi)的固醇的前體)。甘油三酯和膽固醇在肝臟內(nèi)合并成極低密度脂蛋白膽固醇(VLDL)并釋放到血漿中以進一步輸送至周圍組織。低密度脂蛋白膽固醇(LDL)由極低密度脂蛋白膽固醇(VLDL)形成并主要通過高親和力的低密度脂蛋白膽固醇(LDL)受體分解代謝。
6、瑞舒伐他汀(Rosuvastatin)
瑞舒伐他汀是HMG-CoA還原酶選擇性和競爭性拮抗劑,HMG-CoA還原酶是羥甲戊二酸單酰輔酶A轉(zhuǎn)化為甲醛戊酸的限速酶,而甲醛戊酸是膽固醇的前體。在動物的體內(nèi)研究和培養(yǎng)的動物和人的細胞體外研究中顯示,瑞舒伐他汀高選擇性地作用于肝臟-膽固醇降低的靶器官。在體內(nèi)和體外的研究中,瑞舒伐他汀通過兩種方式發(fā)揮調(diào)理脂質(zhì)的作用:1.增加肝臟細胞表面LDL受體的數(shù)量,從而提高LDL的攝取和分解代謝;2.抑制肝臟合成VLDL,降低VLDL和LDL顆粒的總數(shù)量。
7、血脂康(XueZhiKang)
主要成分為紅曲,為中成藥。有調(diào)節(jié)異常血脂的作用,可降低血膽固醇、甘油三酯、低密度脂蛋白膽固醇和升高高密度脂蛋白膽固醇;抑制動脈粥樣硬化斑塊的形成,保護血管內(nèi)皮細胞;抑制脂質(zhì)在肝臟沉積。
8、氯貝丁酯(Clofibrate)
屬氯貝丁酸衍生物類血脂調(diào)節(jié)藥,通過降低極低密度脂蛋白,達到降血脂的目的,但其降血脂作用的機制尚未完全明了,可能涉及抑制肝臟脂蛋白(特別是極低密度脂蛋白)的釋放和膽固醇合成,改變肝臟甘油三酯合成,加強脂蛋白酯酶的作用,增加固醇類分泌并從糞便中排出,以及增加循環(huán)中甘油三酯(極低密度脂蛋白)的清除。
選用原則:高膽固醇血癥應首選他汀類降脂藥。煙酸類降低TC、LDL-C、TG,但副作用使其應用受限,阿昔莫司的副作用較小,可選用。對TC或LDL-C極度增高者可采用他汀類和膽酸隔置劑合并治療。混合高脂癥:如以TC與LDL-C增高為主,可用他汀類。瑞舒伐他汀為目前單位劑量效價最高的他汀,氟伐他汀副作用較少,對老年患者更安全。肌醇煙酸脂用于高脂血癥、動脈粥樣硬化、各種末梢血管障礙性疾病(如閉塞性動脈硬化癥、肢端動脈痙攣癥、凍傷、血管性偏頭痛等)的輔助治療。普羅布考為強抗氧化制劑,除血脂調(diào)節(jié)作用外,具有抗動脈粥樣硬化作用。
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