達泊西汀是生產(chǎn)的一個新型的SSRI，具有吸收快和排泄快的藥動學(xué)特征，使其發(fā)展成為需時服用治療的藥物，為水溶性的白色至灰白色的粉末，相對分子質(zhì)量為341.88，pKa為8.6，生理條件下呈離子狀態(tài)。
達泊西汀的化學(xué)結(jié)構(gòu)與氟西汀相似，且與SSRI和氯米帕明有相似的藥理作用，但它是惟一不含有鹵素原子的SSRI，含有萘基。達泊西汀通過抑制5-HT轉(zhuǎn)運體，能有效地抑制5一HT再攝取，提高突觸間隙5-HT的濃度。達泊西汀高濃度時，可抑制單胺蛋白轉(zhuǎn)運系統(tǒng)，對多巴胺的再攝取也有抑制作用。達泊西汀可增加陰部運動神經(jīng)元反射的潛伏時間。
一、血漿中達泊西汀藥代動力學(xué)特性
?快速吸收-Tmax:1.3小時;
?快速清除;
?起始T1/2=1.5小時;
?終末T1/2=19小時;
?24小時血漿濃度低于峰值的5%;
?口服給藥后的快速吸收，以及相對快速的清除。
二、達泊西汀特點
按需給藥，快速起效(在性交前1-3小時內(nèi)使用)，達泊西汀是治療男性早泄最有效的方法：
1、在性交時間附近發(fā)揮藥效；
2、有效地限制了長期暴露導(dǎo)致的不良反應(yīng)，同時也限制了長時間與其他藥物相互作用的風(fēng)險。
三、達泊西汀片療效
30mg;60mg分別使患者射精控制能力提高了51%和58%。
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