抗癲癇藥物作用機(jī)制從電生理學(xué)觀點(diǎn)看，有兩種方式：抑制病灶神經(jīng)元過(guò)度放電，或作用于病灶周圍正常神經(jīng)組織，以遏制異常放電的擴(kuò)散。目前70%的患者可以通過(guò)藥物有效控制，癲癇的治療，選擇合適的抗癲癇藥物是關(guān)鍵，首先了解癲癇藥物的分類及適應(yīng)癥。

一、巴比妥類：苯巴比妥、去氧巴比妥、甲基巴比妥等，主要通過(guò)中樞性抑制性神經(jīng)遞質(zhì)r-氨基丁酸受體，增加抑制性氯離子內(nèi)流而發(fā)揮抗驚厥作用，同時(shí)也是鈉通道阻滯劑。應(yīng)用于強(qiáng)直-陣攣發(fā)作、部分性發(fā)作、新生兒癲癇、癲癇持續(xù)狀態(tài)。

代表藥物：苯巴比妥和撲米酮

1.苯巴比妥(Phenobarbital,Luminal)(-)：①特點(diǎn)：對(duì)大發(fā)作及持續(xù)狀態(tài)有效，對(duì)小發(fā)作效果差。②比較：比苯妥因鈉作用迅速。不作為首選藥。

2.撲米酮(Primidone)：①特點(diǎn)：對(duì)部分性發(fā)作和大發(fā)作的療效優(yōu)于苯巴比妥，但對(duì)復(fù)雜部分發(fā)作的療效不及卡馬西平和苯妥英鈉。②比較：二者的不良反應(yīng)：鎮(zhèn)靜，嗜睡，眩暈和共濟(jì)失調(diào)等。

二、乙丙酰脲類：苯妥英鈉、甲妥英、乙妥英等。其中苯妥英鈉是代表，主要作用機(jī)制是鈉通道阻滯劑，阻斷神經(jīng)元反復(fù)放電，減少?gòu)?qiáng)直后電位。適用于強(qiáng)直-陣攣發(fā)作、部分性發(fā)作，但可以加重失神發(fā)作。靜脈劑型用于癲癇持續(xù)狀態(tài)。但苯妥英鈉由于抗癲癇譜窄、治療量和中毒量相近、對(duì)認(rèn)知影響大、藥物見(jiàn)相互作用明顯，對(duì)胎兒致畸作用，近年來(lái)使用逐漸減少。

代表藥物：苯妥英鈉(Phennytoinsodium)

1.藥理作用機(jī)制

對(duì)可興奮細(xì)胞的膜穩(wěn)定作用，降低其興奮性。使用—依賴性的阻滯Na+通道，減少Na+內(nèi)流。對(duì)高頻異常放電的神經(jīng)元的Na+通道阻滯作用明顯，抑制其高頻率反復(fù)放電，而對(duì)正常的低頻放電無(wú)影響。

苯妥英鈉對(duì)神經(jīng)元的快滅活型(T型)Ca2+通道，抑制Ca2+內(nèi)流;較大濃度是還可抑制K+外流，延長(zhǎng)動(dòng)作電位時(shí)程和不應(yīng)期。

高濃度苯妥英鈉能抑制神經(jīng)末梢對(duì)GABA的攝取，誘導(dǎo)GABA受體增生，間接增強(qiáng)GABA的作用，使Cl-內(nèi)流增加而出現(xiàn)超極化，產(chǎn)生抑制異常高頻放電的發(fā)生和擴(kuò)散的作用。

三、雙鏈脂肪酸類：丙戊酸鈉、丙戊酸鎂、癲癇安等。丙戊酸具有多重抗癲癇作用機(jī)制，對(duì)原發(fā)性全身發(fā)作各種類型有效，如強(qiáng)直-陣攣、失神、失張力、肌陣攣;對(duì)部分性發(fā)作有效，同時(shí)可以用于預(yù)防高熱驚厥。靜脈型可用于癲癇持續(xù)狀態(tài)的救治。丙戊酸鈉的優(yōu)點(diǎn)是抗癲癇譜廣、對(duì)各種類型的癲癇均有效，過(guò)敏反應(yīng)少、對(duì)認(rèn)知影響小，無(wú)肝酶誘導(dǎo)作用。缺點(diǎn)是女性病人使用后可能出現(xiàn)月經(jīng)失調(diào)、多囊卵巢，致畸作用明顯。

四、琥珀酰亞胺類：乙琥胺、甲琥胺等。主要用于失神發(fā)作，對(duì)其他類型癲癇效果較差。

代表藥物：乙琥胺

1.乙琥胺：①特點(diǎn)：只對(duì)失神性小發(fā)作有效，療效不及氯硝西泮，但副作用較少。仍是治療小發(fā)作的常用藥。

2.丙戊酸鈉：①特點(diǎn)：對(duì)各種癲癇均有不同程度的療效，對(duì)大發(fā)作的療效不如苯巴比妥和苯妥因鈉;對(duì)小發(fā)作的療效優(yōu)于乙琥胺;對(duì)精神運(yùn)動(dòng)性發(fā)作的效力與酰胺咪嗪相似。②作用機(jī)制：升高谷胺酸脫羧酶活性，從而增加GABA在腦中濃度。不良反應(yīng)：輕，惡心嘔吐，食欲減退。

五、苯二氮類：地西泮、硝西泮、氯硝西泮、氯勞拉西泮等。氯硝西泮主要用于嬰兒痙攣癥、肌陣攣發(fā)作、失張力發(fā)作、不典型失神發(fā)作的輔助治療。

代表藥物：地西泮

1.地西泮：控制癲癇持續(xù)狀態(tài)的首選藥之一。①特點(diǎn)：靜脈注射見(jiàn)效快，安全。宜緩慢注射。

2.硝西泮：對(duì)肌陣攣性癲癇。①特點(diǎn)：不典型小發(fā)作和嬰兒痙攣有較好的療效。

3.氯硝西泮：①特點(diǎn)：對(duì)各型癲癇均有效，尤以對(duì)失神性小發(fā)作，肌陣攣性發(fā)作和不典型小發(fā)作為佳。②比較：苯二氮卓類有明顯的中樞抑制作用，甚至發(fā)生共濟(jì)失調(diào)。久用產(chǎn)生耐受性和依賴性。

六、亞氨基苷類：卡馬西平、奧卡西平。主要作用機(jī)制是阻斷鈉離子通道、抑制神經(jīng)元放電、穩(wěn)定細(xì)胞膜，從而發(fā)揮抗癲癇作用。適應(yīng)證：用于部分性發(fā)作，包括簡(jiǎn)單部分性和復(fù)雜部分性發(fā)作;部分性發(fā)作繼發(fā)強(qiáng)直-陣攣發(fā)作?？杉又丶￡嚁伆l(fā)作和不典型失神。常見(jiàn)的不良反應(yīng)有皮疹(5%-15%)、白細(xì)胞減少、低鈉血癥。致畸性相對(duì)苯妥英鈉、丙戊酸鈉小。

七、磺胺類：乙酰唑胺、唑尼沙胺等。

八、新型抗癲癇藥物：奧卡西平、拉莫三嗪、托吡酯、左乙拉西坦。