通過放射性藥物的作用有助于骨轉(zhuǎn)移癌腫瘤腫塊的縮小，從而減輕骨膜的壓力，有助于減輕患者的疼痛。
臨床上放射性藥物治療骨轉(zhuǎn)移癌的原理是，通過放射性藥物與骨組織較高的親和性，骨轉(zhuǎn)移病灶因骨組織代謝活躍的部位較正常骨組織可攝取更多的放射性藥物，從而使大量放射性藥物聚集在骨轉(zhuǎn)移癌局部。
然后通過放射性藥物發(fā)射β射線對局部腫瘤病灶發(fā)揮內(nèi)照射作用，通過射線電離輻射的生物學(xué)效應(yīng)，從而使病灶內(nèi)毛細(xì)血管擴(kuò)張、細(xì)胞水腫，細(xì)胞核固縮、炎性細(xì)胞浸潤，以及腫瘤細(xì)胞核空泡形成或消失，使腫瘤病灶壞死或纖維化形成，從而不同程度地抑制、縮小或清除腫瘤病灶。
放射性藥物治療骨轉(zhuǎn)移癌緩解骨痛的機(jī)制可能與以下因素有關(guān)。
①β粒子輻射效應(yīng)使病灶縮小，減輕了骨膜和骨髓腔的壓力以及腫瘤組織對神經(jīng)的壓迫；
②骨轉(zhuǎn)移癌灶受侵蝕骨的重新鈣化；
③電離輻射作用影響神經(jīng)末稍去極化過程，干擾疼痛信號傳導(dǎo)；
④抑制緩激肽、前列腺素等疼痛介質(zhì)的分泌。
另外,膦酸鹽類化合物沉積在成骨細(xì)胞活躍區(qū)對緩解疼痛也起到一定作用。
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