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4種治療前列腺增生的α受體阻滯劑

發(fā)布時(shí)間: 2012-12-03 10:51:40

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根據(jù)是否對(duì)α1受體亞型選擇性阻斷和在血漿中的半衰期長(zhǎng)短,前列腺增生治療藥物α受體阻滯劑可分為非選擇性、選擇性、長(zhǎng)效選擇性、長(zhǎng)效高選擇性等類(lèi)別,

酚芐明

酚芐明屬于非選擇性α受體阻滯劑,對(duì)于α1和α2受體都有高度的親和力。4種治療前列腺增生的α受體阻滯劑是第一個(gè)用于臨床治療前列腺增生的α受體阻滯劑,此前臨床常用于外周血管痙攣性疾病和嗜鉻細(xì)胞瘤的治療。

哌唑嗪

哌唑嗪是最早用于治療前列腺增生的選擇性α1受體阻滯劑,它能競(jìng)爭(zhēng)性抑制小動(dòng)脈和靜脈平滑肌上的去甲腎上腺素受體。因?yàn)椴挥绊懄?受體,故不會(huì)引起明顯的反射性心動(dòng)過(guò)速,也不增加腎素的分泌。臨床最多用于治療輕、中度的高血壓

特拉唑嗪

特拉唑嗪是迄今研究最多且已廣泛應(yīng)用于臨床治療前列腺增生的α1受體長(zhǎng)效阻選擇性阻滯劑。相對(duì)哌唑嗪3~4小時(shí)的半衰期而言,其半衰期長(zhǎng)達(dá)12小時(shí),藥物作用時(shí)間可持續(xù)約18小時(shí)。4種治療前列腺增生的α受體阻滯劑

坦索羅辛

坦索羅辛,商品名哈樂(lè),它不僅半衰期長(zhǎng),而且選擇性更高。因?yàn)棣?受體又可分為α1A、α1B、α1D三種亞型,其中α1A受體主要分布于前列腺及尿道平滑肌,在前列腺內(nèi)α1A受體占到所有α受體的70﹪,α1B主要存在于血管平滑肌。因此坦索羅辛在安全性、耐受性等方面、明顯優(yōu)于其他α受體阻滯劑。

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