既往認(rèn)為子宮肌瘤的發(fā)生和雌激素有關(guān)，因而用雄激素丙酸睪丸酮治療，予以對抗;或用雌激素受體阻滯劑三苯氧胺來減少雌激素對子宮肌瘤的作用，但這些藥物效果并不盡如人意。1983年Filicori創(chuàng)用GnRH-a(促性腺激素釋放激素激動劑)治療子宮肌瘤其機理是通過一系列藥理連鎖作用，造成性腺功能低下(其低雌激素環(huán)境類似藥物性切除卵巢)，及子宮和肌瘤血流量減少，最后使肌瘤縮小。此藥縮小子宮肌瘤作用明顯，是以往藥物難以比擬的。但由于此藥價格貴，且需每日肌肉注射，治療期長達(dá)3-6個月，限制了其廣泛使用。

近些年來，隨著醫(yī)學(xué)科學(xué)的飛速發(fā)展，認(rèn)為子宮肌瘤的發(fā)生和孕激素也有關(guān)。根據(jù)這一機理，1993年Murphy首先把孕激素受體阻滯劑Ru486(國內(nèi)藥名米非司酮)用于治療子宮肌瘤，以阻斷孕激素對子宮肌瘤的作用，取得了滿意效果。據(jù)最近文獻(xiàn)報道，米非司酮和GnRH-a比較，其縮小子宮肌瘤的療效相仿，但其副反應(yīng)輕且發(fā)生率低，停藥后子宮肌瘤復(fù)發(fā)率也較后者低。此藥為片劑，每日口服1次即可，價格也低廉，這些優(yōu)點使此藥易于為病員接受，易于推廣。

臨床上采用此藥表明，用藥后肌瘤都有不同程度縮小，貧血癥狀消失，紅血球、血色素指標(biāo)均恢復(fù)正常。此藥治療子宮肌瘤特別適用于下列兩種情況：第一種，更年期婦女患子宮肌瘤者，用藥后可縮小子宮肌瘤，有些專家認(rèn)為尚有提早進入絕經(jīng)期的作用。

對同時伴有更年期功能性子宮出血者更可說是一藥三得，用藥后絕大多數(shù)病員當(dāng)月就停經(jīng)，使出血止住(療程結(jié)束后，一般在六周內(nèi)恢復(fù)月經(jīng))。第二種，患巨大子宮肌瘤伴嚴(yán)重貧血者，手術(shù)前用此藥使肌瘤縮小，易于子宮手術(shù)切除，減少術(shù)中出血，從而自米非司酮用于治療子宮肌瘤以來，有相當(dāng)一部分病員免去了手術(shù)之苦，但此藥必須在有經(jīng)驗的?？漆t(yī)師指導(dǎo)下選擇使用。在臨床應(yīng)用中必須嚴(yán)格、仔細(xì)地掌握其適應(yīng)癥及禁忌癥。伴有哮喘，心絞痛、潰瘍性結(jié)腸炎，心律失常，心力衰竭、腎上腺皮質(zhì)功能不全等病情者禁用。