雌激素受體調(diào)節(jié)劑是乳腺癌患者常用的內(nèi)分泌治療藥物之一，其作用機制是藥物和雌激素受體（ER）結(jié)合，使雌激素無法和ER結(jié)合而起作用，即競爭性抑制作用。
常用的藥物如三苯氧胺（他莫昔芬、TAM）、托瑞米芬（樞瑞、法樂通）、雷洛昔芬（LY139481）等。
三苯氧胺
ER陽性的乳腺癌患者術后輔助應用5年三苯氧胺，其有效率可達60%左右，并在整體上可分別降低47%的復發(fā)率和26%的死亡率。三苯氧胺對絕經(jīng)前、后的婦女均有較好治療作用，一般不主張與其他內(nèi)分泌治療藥物合用。此外，三苯氧胺還可以減少對側(cè)乳腺癌的發(fā)生率以及降低高危婦女的患乳腺癌的風險。
三苯氧胺較常見不良反應有潮熱、惡心、嘔吐、陰道分泌物增加，陰道干燥、外陰瘙癢、不規(guī)則陰道出血、視網(wǎng)膜病變引起的視力減退以及肝功能損害（如轉(zhuǎn)氨酶升高、脂肪肝等）、閉經(jīng)和血管栓塞和靜脈炎等。
托瑞米芬
托瑞米芬是三苯氧胺的類似物，與三苯氧胺有相似的雌激素和抗雌激素活性，但托瑞米芬的毒副作用較輕。在非轉(zhuǎn)移性乳腺癌的輔助治療中，托瑞米芬組和三苯氧胺組療效相似。
在應用三苯氧胺有較大毒副作用時，可考慮應用托瑞米芬。
雷洛昔芬
雷洛昔芬是選擇性雌激素受體調(diào)節(jié)劑（SERM）的一種，對ER有高親和力，對乳腺和子宮有抗雌激素樣作用。臨床治療效果顯示，雷洛昔芬可降低ER陽性乳腺癌的復發(fā)率，而子宮內(nèi)膜癌的發(fā)生率并不增加，反而有輕度降低。雷洛昔芬無明顯毒副作用，對肝功能無影響。
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