新一代抗抑郁藥萬拉法新是世界上第一個(gè)非三環(huán)類的選擇性5-羥色胺和去甲腎上腺素雙重再吸收抑制劑,臨床簡稱SNRI。
作用機(jī)制
萬拉法新既有強(qiáng)抑制5-羥色胺的再吸收作用,又有抑制去甲腎上腺素的再吸收作用,使突觸間隙的5-羥色胺和去甲腎上腺素濃度增高,從而發(fā)揮抗抑郁作用。
萬拉法新有左右旋體兩種形式存在。右旋體主要抑制5-羥色胺的再吸收作用,左旋體則抑制5-羥色胺和去甲腎上腺素的再吸收作用。其抑制5-羥色胺的再吸收能力為抑制去甲腎上腺素的再吸收能力的5倍。與其他抗抑郁藥相比,萬拉法新抑制5-羥色胺的再吸收作用比選擇性5-羥色胺再吸收抑制劑弱些,抑制去甲腎上腺素的再吸收作用比三環(huán)類抗抑郁藥弱些。
優(yōu)劣評(píng)價(jià)
該藥物抗抑郁效果肯定且無成癮性,與三環(huán)類抗抑郁藥效力相當(dāng)。短期及長期服藥,均有較好效果。對(duì)多巴胺受體及苯二氮卓類受體有弱抑制作用。對(duì)膽堿能毒蕈堿受體、α1、α2、β腎上腺素能受體無明顯阻斷作用。對(duì)組胺H1受體有較輕微阻斷作用。對(duì)單胺氧化酶無抑制作用。因此上述受體受阻斷后副作用也較輕。該藥物半衰期短,一旦停藥效應(yīng)很快消失。
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