地紅霉素和紅霉素均屬于大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)抗生素,但兩者在化學(xué)結(jié)構(gòu)、藥代動(dòng)力學(xué)及臨床應(yīng)用上存在差異。地紅霉素是紅霉素的衍生物,主要通過(guò)肝臟代謝,半衰期較長(zhǎng),每日僅需給藥1次;紅霉素半衰期較短,需每日多次給藥。兩者均可用于呼吸道感染、皮膚軟組織感染等,但地紅霉素對(duì)胃腸道刺激較小,紅霉素可能引起更明顯的胃腸反應(yīng)。
地紅霉素為紅霉素的15元環(huán)衍生物,結(jié)構(gòu)中缺少紅霉素的克拉定糖基團(tuán),使其對(duì)胃酸穩(wěn)定性更高。紅霉素為14元環(huán)大環(huán)內(nèi)酯,在酸性環(huán)境中易分解失效。這種結(jié)構(gòu)差異導(dǎo)致地紅霉素口服生物利用度超過(guò)紅霉素,且不受食物影響。
地紅霉素半衰期長(zhǎng)達(dá)20-50小時(shí),組織穿透性強(qiáng),在肺組織、扁桃體中濃度高,適合每日1次給藥。紅霉素半衰期僅1.5-3小時(shí),需每日3-4次給藥才能維持有效血藥濃度。地紅霉素主要通過(guò)肝臟CYP3A4酶代謝,紅霉素則部分經(jīng)腎臟排泄。
兩者均覆蓋肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌等革蘭陽(yáng)性菌,但對(duì)流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌的活性地紅霉素略強(qiáng)。紅霉素對(duì)支原體、衣原體的抑制作用更顯著。地紅霉素對(duì)某些紅霉素耐藥菌株可能保留活性,但交叉耐藥現(xiàn)象普遍。
紅霉素常見(jiàn)惡心、嘔吐、腹痛等胃腸反應(yīng),發(fā)生概率超過(guò)地紅霉素。地紅霉素肝毒性風(fēng)險(xiǎn)略高,長(zhǎng)期使用需監(jiān)測(cè)肝功能。兩者均可能引起QT間期延長(zhǎng),但紅霉素與更多藥物存在相互作用,如茶堿、華法林等。
紅霉素更適用于支原體肺炎、軍團(tuán)菌病及百日咳,地紅霉素多用于輕中度社區(qū)獲得性肺炎、急性支氣管炎。兒童用藥優(yōu)先選擇紅霉素干混懸劑,腎功能不全者使用地紅霉素需調(diào)整劑量。妊娠期兩者均屬B類(lèi)用藥,但紅霉素臨床應(yīng)用經(jīng)驗(yàn)更豐富。
使用抗生素前須明確病原學(xué)診斷,避免盲目用藥。治療期間注意觀察是否出現(xiàn)皮疹、腹瀉等不良反應(yīng),地紅霉素不宜與抗酸藥同服。建議用藥期間保持充足水分?jǐn)z入,避免飲酒加重肝臟負(fù)擔(dān),若出現(xiàn)持續(xù)性腹痛或黃疸應(yīng)及時(shí)就醫(yī)。完成全程治療可降低細(xì)菌耐藥性風(fēng)險(xiǎn),切勿自行增減劑量。