β2受體激動劑可作用于支氣管平滑肌，發(fā)揮很強的支氣管舒張作用，由于其起效迅速，副作用較小，一直被作為治療支氣管哮喘的首選藥物。
常用藥物包括沙丁胺醇、特布他林、丙卡特羅、克侖特羅、沙美特羅等。
近些年來強效、長效和高效的選擇性β2受體激動劑的不斷開發(fā)和上市，使β2受體激動劑松弛支氣管平滑肌的作用機制得到了更多的了解。盡管β2受體激動劑有一定的不良反應，如心悸、酮癥、肌肉震顫等，且長期應用后可因受體數(shù)目和功能的下調而出現(xiàn)低敏現(xiàn)象，但此類藥物具有較強的控制哮喘發(fā)作癥狀的作用，目前仍為治療支氣管哮喘的重要藥物。
常用的短效β2受體激動劑包括沙丁胺醇和特布他林。沙丁胺醇可以口服也可以吸入，對于重癥患者可以靜脈滴注或肌肉注射，少數(shù)人在用藥后可以出現(xiàn)心悸、頭暈、頭痛、惡心等癥狀，特別是靜脈和口服應用藥物時，不良反應表現(xiàn)更明顯。
特布他林用法和不良反應與沙丁胺醇相同，但另有增高血糖的作用。
長效β2受體激動劑包括丙卡特羅、克侖特羅、沙美特羅等，此類藥物可與β2受體的活性外在部位結合，使之不易被解離，從而發(fā)揮長效作用。除具有支氣管擴張作用外，還具有一定的氣道抗炎作用。
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